右:鄭偉杰副研究員,左:蔡志偉2012年中國化學年會已於12/1~12/2在台南成功大學舉行。化學年會所舉辦的研究生論文獎,是這個領域給研究生的最高榮譽獎項。因此,參賽的應屆畢業碩、博士班學生,幾乎網羅全國精英。
蔡志偉同學是成大化學所與本中心的碩士研究生,在鄭偉杰副研究員的指導下,進行高雪氏症的新型助疊分子研發。他的畢業論文: 『Synthesis and biological evaluation of C6 aminomethyl isofagomine based molecules』在本年度的研究生論文-新創藥物組,得到了最高榮譽的『傑出獎』。由於此獎項是碩、博士生一同競爭,蔡志偉同學以碩士論文獲獎實屬不易。
高雪氏症是溶小體堆積症中最普遍的疾病,其原因主要是由於溶小體內之葡萄醣腦苷脂酵素之活性不足,進而造成神經鞘脂中之葡萄醣腦苷脂堆積在溶小體內。
Isofagomine為科學界公認之參考助疊小分子,其可在次抑制濃度 (subinhibitory concentration)提升特定突變葡萄醣腦苷脂酵素 (b-glucosidase)之活性,因此希望發展更能有效提升突變酵素活性的化學助疊小分子。鄭老師表示,透過化學合成,他們能精確掌握其立體組態,設計出新的骨架cis- 和 trans- AHPD (aminomethyl hydroxymethyl piperidine diol)分子,並藉由組合式化學的方式,合成一系列經由多元修飾疏水性基團的亞胺醣衍生物小分子群。
在此研究中發現,cis- AHPD衍生物普遍為相當有效之抑制劑;trans-AHPD衍生物不但能提升高雪氏症細胞內突變酵素之活性亦不會抑制溶小體內α-glucosidase活性之副作用產生,為相當具潛力之助疊小分子。
2012中國化學會研究生論文獎得獎名單,請參閱中國化學會網站。